Felodur ER

0

Felodur ER – Mere opreza | Način primene | Neželjeni efekti

Felodur ER je lek koji sadrži aktivnu supstancu koja se zove felodipin. Pripada grupi lekova koji se nazivaju kalcijumski blokatori. Hemijski se svrstava u grupu dihidropiridina. Deluje tako što smanjuje kontraktilnost glatkih mišića koji se nalaze u zidu krvnih sudova što smanjuje periferni vaskularni otpor a samim tim i krvni pritisak. In vitro studije su pokazale da ispoljava negativno inotropno dejstvo ali za sada nema in vivo studija koje bi to potvrdile.

Ispoljava i blago diuretičko dejstvo, ali je anti-hipertenzivni efekat pre svega posledica smanjenja perifernog vaskulranog otpora.

Koristi se za terapiju hipertenzije.

Kontrola krvnog pritiska je važan faktor u prevenciji infarkta i šloga bez obzira što se pacijenti koji imaju hipertenziju mogu osećati dobro.

Istraživanja pokazuju da ovaj lek može da snizi sistolni krvni pritisak i do 18% odnosno dijastolni za 10% ako se primeni u dozi od 10 mg dnevno kao monoterapija.

Farmakokinetika

Felodur ER se nakon oralne primene kompletno absorbuje nakon čega prolazi metabolizam prvog prolaza. Bioraspoloživost felodipina je u proseku 20%, ali varira u zavisnosti od primene hrane. Ako se primeni uz lagani obrok (npr. cerealije) onda se njegova farmakokinetika ne menja, ali ako se primeni uz hranu koja je bogata mastima ili ugljenim hidratima, onda se maksimalna koncetracija može povećati za 60%. Iz tog razloga se preporučuje uzimanje Felodur ER tablete na prazan stomak odnosno najmanje dva sata pre ili posle obroka.

Više od 99% leka se vezuje za proteine plazme. Poluvreme eliminacije iznosi 11-16 sati dok antihipertenzivni efekti traju oko 24 sati, zbog čega se primenjuje jednom dnevno.

Mere opreza

Felodur ER se ne sme primenjivati kod pacijenata koji imaju poznatu hipersenzitivnu/alergijsku reakciju na aktivnu supstancu felodipin ili druge dihidropiridine (npr. amlodipin i nifedipin).

Duplo slepa studija sprovedena u UK je pokazala da ovaj lek nema korisne efekte kod pacijenata koji boluju od srčane insuficijencije, te se ovaj lek treba obazrivo primenjivati kod takvih pacijenata.

Prema Patient Inforamtion Leaflet (PIL), njegova primena se treba izbegavati i kod pacijenata koji su imali skorašnji infarkt srca, imaju kardiogeni šok ili nestabilnu anginu pektoris.

LiverTox navodi da tokom 20 godina kliničke primene ovog leka nije bilo slučajeva oštećenja jetre uzrokovanog primenom ovog leka, te da se felodipin povezuje samo sa blagim, prolaznim i klinički neznačajnim povećanjem nivoa transaminaza u krvi, pri čemu se nivo transminaza nije bitno razlikovao od placeba.

Ipak, PIL navodi da se Felodur ER treba obazrivo primenjivati kod pacijenata koji imaju oštećenje jetre, verovatno jer se ovaj lek najvećim delom metabolizuje preko enzima jetre koji se zove CYP3A4. FDA preporučuje da se početna doza ovog leka kod pacijenata sa oslabljenom jetrenom funkcijom smanji na 2.5 mg dnevno.

Periferni edem je jedan od najčešće prijavljivanih neželjenih efekata, pri čemu su istraživanja potvrdila da pacijenti stariji od 60 godina koji uzimaju visoke doze ovog leka su pod većim rizikom od razvoja ovog neželjenog efekta.

Pacijenti sa tahikardijom moraju obazrivo da primenjuju ovaj lek, jer su istraživanja pokazala da Felodur ER može da poveća brzinu rada srca.

Felodur ER, trudnoća i dojenje

Istraživanja na životinjama su otkrila da ovaj lek može da izazove anomalije prsta kod novorođenčadi, te se njegova primena tokom trudnoće treba izbegavati.

Nije poznato da li se felodipin izlučuje u mleko dojilja ili ne, ali se njegova primena tokom dojenja mora izbegavati zbog moguće pojave neželjenih efekata.

Doziranje

Uobičajena početna doza je 5 mg jednom dnevno. Doza održavanja se kreće u rasponu od 2.5-10 mg jednom dnevno u zavisnosti od pacijentovog odgovora na terapiju.

Pacijenti koji imaju oslabljenu jetrenu funkciju kao i pacijenti stariji od 65 godina, trebaju da otpočnu terapiju nižom dozom (2.5 mg dnevno).

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oslabljenom bubrežnom funkcijom.

Felodur ER tablete sa produženim oslobađanjem je najbolje uzimati dva sata pre ili dva sata posle jela.

Interakcije

Felodur ER se ne treba primenjivati istovremeno sa sledećim lekovima:

  • Cimetidin (lek koji se koristi za lečenje čira).
  • Fenobarbiton (lek koji se koristi za lečenje epilepsije).
  • Eritromicin (lek koji se koristi za lečenje bakterijskih infekcija). Eritromicin povećava koncentraciju Felodur ER u plazmi što povećava rizik od pojave neželjenih efekata.
  • Itrakonazol, flukonazol (Ozole, Dizole) i ketokonazol – lekovi koji se koriste za lečenje gljivičnih infekcija. Felodur ER povećava plazma koncentracije ovih lekova i povećava rizik od neželjenih efekata (npr. torsades de pointes – vrsta aritmije srca).
  • Lekovi koji se koriste za lečenje epilepsije, kao što su: karbamazepin i fenitoin. Ovi lekovi su induktori enzima CYP3A4 te tako smanjuju koncentraciju Felodur ER u krvi što dovodi do smanjenja njegove antihipertenzivnog efikasnosti.
  • Takrolimus (imunosupresivni lek koji se najčešće daje nakon transplaticije bubrega ili jetre). Felodur ER povećava koncentraciju ovog leka u krvi što povećava rizik od neželjenih efekata.
  • Preparati kantariona koji se koriste u lečenju anksioznosti i depresije. Felodur ER smanjuje efikasnost ovih preparata.
  • Rifabutin, rifampicin i rifampin (antibiotici koji se koriste za lečenje tuberkuloze). Ovi lekovi su snažni inhibitori CYP3A4 enzima zbog čega smanjuju efikasnost Felodur ER leka.
  • Antikoagulantni lekovi (npr. endoksaban). Felodur ER povećava plazma koncentraciju ovog leka čime se povećava rizik od neželjenih efekata.
  • Dolasetron – lek koji se koristi za terapiju mučnine izazvane hemoterapijom. Istovremena primena povećava rizik od pojave nepravilnog rada srca.
  • Venetoklaks (lek koji se koristi za lečenje CLL – hronične limfocitne leukemije). Felodur ER može da poveća koncentraciju ovog leka u krvi usled čega dolazi do povećanog rizik od depresije koštane srži, anemije i trombocitopenije.
  • Tizanidin (lek koji se koristi za lečenje mišićnog spasticiteta). Tizanidin može da pojača antihipertenzivni efekata Felodur ER leka.
  • Ciklosporin (imunosupresivni lek).

Neželjena dejstva

Felodur ER je povezivan sa sledećim neželjenim efektima:

  • Osećaj trnjenja i bockanja u prstima.
  • Ubrzan rad srca (tahikardija).
  • Kašalj.
  • Naleti vrućine.
  • Osećaj toplote.
  • Oticanje desni.
  • Blago povećanje nivoa enzima jetre.
  • Alergijske reakcije.

Reference

  1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/019834s025lbl.pdf
  2. PIL
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1277290/pdf/brheartj00092-0036.pdf
  4. https://livertox.nih.gov/Felodipine.htm

 

Informacije na ovom sajtu su namenjene samo u svrhe edukacije i ni na koji način ne mogu zameniti posetu odgovaraćeg medicinskog stručnjaka. Uvek se posavetujte sa vašim lekarom ili farmaceutom ako imate bilo kakvih pitanja ili nedoumica.

Podelite

Ostavite komentar

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.