Fluvoksamin

0

Fluvoksamin  – Mere opreza | Način primene | Neželjeni efekti

Fluvoksamin pripada grupi selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI). Inhibicijom preuzimanja serotonina, Fluvoksamin povećaca koncentraciju serotonina i njegovo vezivanje za 5-HT1 receptore u neuronskim membranama a to dovodi do antidepresivnog dejstva.

Fluvoksamin ima vrlo slab afinitet za adrenergičke receptore kao i za dopaminergičke, histaminske i muskarniske receptore, te ne ispoljava klinički značajne efekte koji proizilaze iz vezivanja za ove receptore.

Koristi se za lečenje velikih depresivnih epizoda kao i opsesivno-kompulzivnih poremećaja.

Farmakokinetika

Fluvoksamin podleže metabolizmu prvog prolaza kroz jetru, te je njegova prosečna bioraspoloživost 53%. Glavni put metabolizma je preko jetre, tačnije preko enzima CYP2D6. Studije su pokazale da je Fluvoksamin snažan inhibitor enzima CYP1A2 i CYP2C19, a umeren inhibitor CYP3A4 i CYP2D6. Ovi enzimi su važni jer se veliki broj lekova metaboliše preko ovih enzima, što znači da Fluvoksamin može da interaguje sa tim lekovima.

Uzimanje sa hranom ne utiče na stepen absorpcije aktivne supstance, te se Fluvoksamin tablete mogu uzimati nezavisno od obroka.

Nakon što prođe kroz jetru, Fluvoksamin se pretvara u 9 metabolita koji se izlučuje putem bubrega.

S obzirom da se metaboliše preko jetre a izlučuje preko bubrega, Fluvoksamin se mora primenjivati vrlo obazrivo kod pacijenata koji imaju oslabljenu funkciju jetre ili bubrega. Preporučuje se smanjivanje doze kod takvih pacijenata.

Mere opreza

Fluvoksamin je kontraindikovan kod pacijenata koji uzimaju ili su u prethodnih 14 dana uzimali lekove iz grupe MAO inhibitora (kao što su moklobemid, izokarboksazid, tranilcipromin, selegilin, linezolid i drugi). Istovremena primena sa ovim lekovima može da dovede do pojave serotoninskog sindroma – vrlo ozbiljno stanje koje može ugroziti život pacijenta.

Prema FDA, Ižistovremena primena sa sledećim lekovima je takođe kontraindikovana:

  • Pimozid – lek koji se koristi za lečenje psihičkih bolesti. Fluvoksamin povećava koncentraciju pimozida u krvi čime se povećava rizik od pojave neželjenih efekta, kao što je aritmija, koja može ugroziti život!
  • Alosetron – antagonist serotonina koji se koristi za lečenje simptoma sindroma iritabilnog creva. Fluvoksamin povećava koncentraciju alosetrona u krvi čime se povećava rizik od neželjenih efekata.
  • Tizanidin – mišićni relaksans koji se koristi za lečenje spazma mišića. Istovremena primena sa ovim lekovima povećava rizik od pojave neželjenih efekata kao što su pospanost, nizak krvni pritisak, konfuzija i poremećaj govora.
  • Tioridazin – lek koji se koristi za lečenje šizofrenije. Istovremena primena sa ovim lekom povećava rizik od srčane aritmije koja može biti potencijalno opasna po život!

Pacijenti koji uzimaju Fluvoksamin tablete mogu da imaju suicidalne misli. Ukoliko primetite pojavu ovih misli, odmah se obratite lekaru. Ponekad je moguća i pojava pogoršanja simptoma depresije (napad panike, agitacija, agresivnost, anksioznost, manija i insomnija). Ukoliko primetite pogoršanje simptoma depresije, odmah se obratite lekaru.

Preporučuje se pažljivo praćenje pacijenata na početku terapije kao i uvek kada se menja doza leka.

Primena Fluvoksamin leka se mora postepeno isključiti iz terapije a nikada naglo jer može doći do pojave sindroma obustave i pojave simptoma poput: vrtoglavica, agitacija, iritabilnost, disforija, emocionalna labilnost, glavobolja, letargija i insomnija.

Primena tokom trudnoće i dojenja

Istraživanja su pokazala da primena selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina u poslednjem timestru trudnoće povećava rizik od pojave perzistentne plućne hipertenzije – ovaj neželjeni efekat se javlja kod 0.5% trudnica koje uzimaju SSRI u odnosu na kontrolnu grupu gde je 0.1-0.2% trudnica imalo ovaj neželjeni efekat.

Ispitivanja na pacovima su pokazala da primena 120 mg/kg može da dovede do poremaćaja razvoja oka kod fetusa kao i da poveća rizik od smrti fetusa.

Fluvoksamin se treba primenjivati tokom trudnoće samo ako korist za majku prevazilazi rizik po dete.

Ovaj lek se izlučuje u mleko dojilja i može da dovede do potencijalno ozbiljnih neželjenih efekata. Iz tog razloga, dojenje treba prekinuti dok ste na terapiji ovim lekom.

Doziranje

Preporučena početna doza u lečenju depresije i obsesivno-kompulzivnih poremećaja kod odraslih pacijenata je 50 mg jednom dnevno, pre spavanja. Dozu treba postepeno povećavati (na nedeljnom nivou) dok se ne postigne odgovarajući efekat.

Masksimalna doza je 300 mg dnevno.

Terapija depresije je obično dugotrajna i traje najmanje 6 meseci. Poboljšanje simptoma se očekuje 3-4 nedelje nakon inicijacije terapije.

Fluvoksamin nije odobren za lečenje depresije kod pacijenata mlađih od 18 godina. Uobičajena početna doza u lečenju obsesivno-komuplzivnih poremećaja kod dece starosti 8-17 godina je 25 mg jednom dnevno, neposredno pre spavanja. Doza se može postepeno povećavati dok se ne postigne odgovarajućiu efekat. Maksimalna dnevna doza kod dece starosti 8-17 godina je 200 mg.

Fluvoksamin nije odobren za lečenje obsesivno-kompulzivnih poremećaja kod dece mlađe od 8 godina.

Interakcije

Fluvoksamin se ne sme primenjivati istovremeno sa sledećim lekovima:

  • MAO inhibitori, kao što su: moklobemid, izokaroksazid, tranilcipromin (koriste se za lečenje depresije), selegilin, rasagilin (koriste se za lečenje Parkinsonove bolesti), linezolid (antibiotik) i drugi. Istovremena primena povećava rizik od pojave serotoninskog sindroma.
  • 5-hidroksitriptofan – lek koji se koristi za lečenje depresije. Istovremena primena povećava rizik od pojave serotoninskog sindroma.
  • Dekstrometorfan – antitusik. Istovremena primena povećava rizik od pojave serotoninskog sindroma.
  • Ramelteon – lek koji se koristi za lečenje nesanice. Istovremena primena značajno povećava koncentraciju ramelteona u krvi, čime se povećava rizik od njegovih neželjenih efekata.
  • Ranolazin – lek koji se koristi za lečenje angine. Istovremena primena značajno povećava koncentraciju ranolazina u krvi čime se povećava rizik od pojave aritmija.
  • Fenilpropanolamin – lek koji se koristi za lečenje nazalne kongestije najčešće kod prehlade. Istovremena primena povećava rizik od pojave neželjenih efekata fenilpropanolamina, kao što su nervoza i anksioznost.
  • Aminofilin i teofilin – lekovi koji se koriste u terapiji astme.
  • Bupropion – lek koji se koristi za prestanak pušenja i lečenje depresije. Istovremena primena povećava rizik od pojave napada.
  • Snažni analgetici, poput: fentanil, pentazocin, tramadol, alfentanil i drugi.
  • Buspiron – anksiolitik. Istovremena primena povećava rizik od pojave serotoninskog sindroma.
  • Cisaprid – lek koji se koristi za lečenje gastrointestinalnih bolesti. Fluvoksamin povećava koncentraciju cisaprida u krvi, čime se povećava rizik od pojave aritmija.
  • Cilostazol – lek koji se koristi za lečenje intermitentne klaudikacije. Istovremena primena povećava rizik od pojave neželjenih efekata cilostazola.
  • Imunosupresivi, kao što je everolimus. Fluvoksamin značajno povećava koncentraciju ovog leka u krvi, čime se povećava rizik od neželjenih efekata kao što su pneumonija i krvarenje.
  • Benzodiazepini, kao što su: bromazepam, alprazolam, lorazepam i drugi.
  • Varfarin – antikoagualntni lek.

Obavestite lekara o svim lekovima koje uzimate.

Neželjena dejstva

Fluvoksamin može da izazove sledeća neželjena dejstva:

  • Digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, dijareja, dispepsija, flatulencija, opstipacija, upala desni i drugi).
  • Širenje krvnih sudova.
  • Visok krvni pritisak.
  • Smanjen libido.
  • Suva usta.
  • Infekcije gornjeg respiratornog trakta.
  • Pojačano znojenje.
  • Infekcije urinarnog trakta.
  • Promene u ponašanju ili raspoloženju.
  • Krvarenje iz nosa.
  • Upala grla.
  • Gorušica.
  • Poremećaj izlučivanja anti diuretskog hormona.
  • Bol u zglobovima i mišićima.

Obavestite lekara ako primetite bilo koji neželjeni efekat.

Reference

  1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/022033s003lbl.pdf

 

Informacije na ovom sajtu su namenjene samo u svrhe edukacije i ni na koji način ne mogu zameniti posetu odgovaraćeg medicinskog stručnjaka. Uvek se posavetujte sa vašim lekarom ili farmaceutom ako imate bilo kakvih pitanja ili nedoumica.

Podelite

Ostavite komentar

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.