Tadalafil

0

Tadalafil – Mere opreza | Način primene | Neželjeni efekti

Tadalafil je lek koji je indikovan je u terapiji erektilne disfunkcije kod odraslih muškaraca.

Erektilna disfunkcija se definiše kao nemogućnost postizanja i održavanja erekcije dovoljne za seksualnu aktivnost. Prema podacima iz 2014 godine, čak 150 miliona muškaraca širom sveta boluje od erektilne disfunkcije. Očekuje se da će čak 300 miliona muškaraca imati ovaj poremećaj u narednih deset godina.

Uzroci erektilne disfunkcije su mnogobrojni, a najčešće su hormonske, psihološke, neurološke ili vaskularne prirode. Kako bi izbegli neprijatnosti, mnogi muškarci ne odlaze kod lekara na dijagnostiku problema, već jednostavno nabavljaju lekove koji im mogu pomoći da reše ovaj problem.

Mehanizam dejstva

Dobro je poznato da seksualna stimulacija podstiče oslobađanje neurotransmitera koji iniciraju erekciju. Najvažniji neurotransmiter koji inicira erekciju je azot-II-oksid (NO). NO povećava sintezu ciklične guanozin monofosfata (cGMP) koja dovodi do erekcije.

PDE5 je enzim za koji je pre 60 godina utvrđeno da blokira oslobađanje NO i izaziva razgradnju cGMP. Tadalafil deluje tako što inhibiše PDE5 čime povećava koncentraciju NO i cGMP u krvi što direktno uzrokuje pojavu erekcije.

Tadalafil se pokazao veoma efikasnim u terapiji svih oblika erektilne disfunkcije, uključujući i teške forme. Njegova efikasnost i bezbednost je potvrđena u brojnim kliničkim studijama širom sveta. Spada u jedne od najčešće korišćenih lekova u terapiji erektilne disfunkcije.

Kontraindikacije

Kliničke studije su dokazale da Tadalafil pojačava efekat organskih nitrata – lekovi koji se koristi za lečenje angine pektoris (vidi interakcije). U kliničkoj studiji koja je ispitivala interakciju Tadalafil leka sa nitratima, utvrđeno je da ova interakcija traje duže od 24 sata. Zbog tog razloga, treba da prođe najmanje 48 sati nakon poslednje doze Tadalafil leka pre nego što se davanje nitrata uzme u obzir. Istovremena primena Tadalafil leka sa organskim nitratima dovodi do klinički značajnog hipotenzivnog efekta koje može ugroziti život!

Tadalafil ne smeju da primenjuju pacijenti sa srčanim oboljenjima kod kojih seksualna aktivnost nije preporučljiva. Lekari bi trebalo da razmotre potencijalni rizik od seksualne aktivnosti kod pacijenata koji imaju bilo koju kardiovaskularnu bolest.

Primena Tadalafil leka je kontraindikovana kod pacijenata:

  • Koji su imali infarkt miokarda u prethodna tri meseca.
  • Koji su imali šlog u prethodna 6 meseca.
  • Koji imaju nestabilnu anginu pektoris.
  • Koji imaju teže oblike srčane insuficijencije.
  • Koji imaju aritmije.
  • Koji imaju hipotenziju.
  • Koji imaju teže oblike hipertenzije.

Tadalafil je kontraindikovan i kod pacijenata koji imaju oštećenje vidnog nerva, jer su prijavljeni slučajevi ishemijske optičke neuropatije kod pacijenata koji su uzimali ovaj lek.

Mere opreza

Pre početka primene Tadalafil leka, preporučuje se detaljno ispitivanje pacijenta kako bi se utvrdio eventualni uzrok erektilne disfunkcije. S toga se ne savetuje primena ovog leka na svoju ruku, bez prethodnih konsultacija sa lekarom.

Tadalafil može da pojača antihipertenzivni efekat brojnih lekova, te se ne sme primenjivati ili se mora vrlo obazrivo primenjivati kod svih pacijenata koji koriste antihipertenzivne lekove.

Kliničke studije su pokazale da je ekskrecija Tadalafil leka smanjena kod pacijenata koji imaju oslabljenu bubrežnu funkciju, što uzrokuje akumulaciju Tadalafil leka u organizmu. Pirmenu Tadalafil leka treba izbegavati kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega.

Prijavljeni su slučajevi prijapizma – produžena i bolna erekcija koja traje duže od 4 sata kod pacijenata koji su uzimali Tadalafil. Muškarci koji imaju anatomske deformacije penisa (Peyronie’s disease) ili boluju od anemije ili leukemije, imaju veći rizik od pojave prijapizma. Ukoliko erekcija traje više od 4 sata, morate se obratite lekaru.

Prijavljeni su slučajevi naglog oslabjenja ili potpunog gubitka sluha kod pacijenata koji su uzimali Tadalafil. Ukoliko primetite poremećaj sluha, odmah prekinite primenu leka i obratite se lekaru.

Usled nedostatka podataka, Tadalafil ne treba primenjivati kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre.

Doziranje

Preporučena početna doza je 10 mg, pola sata pre očekivane seksualne aktivnosti, nezavisno od obroka. Kod pacijenata kod kojih 10 mg ne izaziva odgovarajući efekat, doza se može povećati do 20 mg.

Da bi Tadalafil bio efikasan, neophodna je seksualna stimulacija.

Tadalafil se može primenjivati samo jednom dnevno.

Kod pacijenata koji planiraju primenu Tadalafil leka više od dva puta nedeljno, treba razmotriti primenu 2.5 mg ili 5 mg jednom dnevno.

Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih muškaraca, kao ni kod pacijenata koji imaju oslabljenu bubrežnu funkciju.

Kod pacijenata koji imaju blago ili umereno oštećenje jetre, ne smeju se primenjivati doze veće od 10 mg dnevno.

Primena Tadalafil leka kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre se treba izbegavati jer nema dovoljno podataka koji bi potvrdili bezbednost primene u ovoj populaciji.

Interakcije

Sledeći lekovi mogu da stupe u major klinički značajne interakcije sa Tadalafil lekom:

  • Organski nitrati, kao što su: nitroglicerin, izosorbid mononitrat, izosorbid dinitrat, amil nitrit i nitroprusid. Ovi lekovi se primenjuju u terapiji angine pektoris i srčane insuficijencije. Istovremena primena sa Tadalafil lekom može da dovede do naglog pada krvnog pritiska, što može da izazove kardiovaskularni kolaps!
  • Telaprevir i boceprevir – lekovi koji se koriste za lečenje hepatitisa C. Istovremena primena sa ovim lekovima povećava rizik od pojave neželjenih efekata kao što su vrotglavica, zvonjenje u ušima, nesvestica, gubitak vida, gubitak sluha, aritmija, produženih i bolnih erekcija, gubitak daha i bol u grudima.
  • Riociguat – lek koji se koristi za lečenje hronične tromboemboljske plućne hipertenzije. Istovremena primena sa ovim lekom može da dovede do teške hipotenzije.

Tadalafil može da stupi u moderate interakcije sa sledećim lekovima:

  • Alfa antagonisti, kao što su: doksazosin, prazosin i terazosin. Ovi lekovi se koriste za lečenje hipertenzije ali i za terapiju benignog uvećanja prostate. Istovremena primena povećava rizik od hipotenzije. Zbog toga je neophodno smanjiti dozu Tadalafil leka (ne više od 5 mg jednm dnevno).
  • Antibiotici, kao što su: ciprofloksacin, norfloksacin, grepafloksacin, eritromicin i klaritromicin. Ovi lekovi povećavaju plazma koncentraciju Tadalafil leka čime se povećava rizik od neželjenih efekata.
  • Antifungalni lekovi, kao što su: klotrimazol, flukonazol i ketokonazol. Ovi lekovi povećavaju plazma koncentraciju Tadalafil leka čime se povećava rizik od neželjenih efekata.
  • Ritonavir – lek koji se koristi za lečenje HIV. Ritonavir povećava koncetraciju Tadalafil leka u krvi.

Istovremena primena sa alkoholnim pićima se mora izbegavati jer alkohol pojačava efekte Tadalafil leka i dovodi do značajnog sniženja krvnog pritiska.

Neželjena dejstva

Česta neželjena dejstva (javljaju se kod 1-10% pacijenata)  koja se povezuju sa Tadalafil lekom uključuju:

  • Naleti vrućine.
  • Nazalna kongestija.
  • Gastroezofagealni refluks.
  • Bol u leđima.
  • Bol u ekstremitetima.

Povremena neželjena dejstva (javljaju se kod 0.1-1% pacijenata) uključuju:

  • Reakcije hipersenzitivnosti.
  • Zamućen vid.
  • Tinitus (zvonjenje u ušima).
  • Nizak krvni pritisak.
  • Otežano disanje.
  • Abdominalni bol.
  • Prisustvo krvi u ejakulatu.
  • Hemoragija penisa.
  • Prisustvo krvi u urinu.
  • Bol u grudima.

Retka neželjena dejstva (javljaju se kod 0.01-0.1% pacijenata) uključuju:

  • Moždani udar.
  • Ishemija optičkog nerva.
  • Iznenadni gubitak sluha.
  • Stevens-Johnson sindrom.
  • Otok lica.

Reference

  1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2643112/
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2643112/#b12-tcrm-4-1315
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15359250
  4. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/021368s20s21lbl.pdf

 

Informacije na ovom sajtu su namenjene samo u svrhe edukacije i ni na koji način ne mogu zameniti posetu odgovaraćeg medicinskog stručnjaka. Uvek se posavetujte sa vašim lekarom ili farmaceutom ako imate bilo kakvih pitanja ili nedoumica.

Podelite

Ostavite komentar

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.